它的科学依据源于中国历史上最早的麻沸散。

据《后汉书·华佗传》记载：“若疾发结于内，针药所不及者，乃令先以酒服麻沸散，既醉无所觉，因刳破腹背，抽割积聚。”华佗发明麻沸散，并将其用于外科手术的故事早已家喻户晓，但是，很少有人继续追问，麻沸散到底是什么药？

尽管史料对麻沸散的配方没有直接记载，但后世古文献中的描述却颇为详细。

麻沸散产生于东汉时期，此时人们已经对如何使用麻醉药物积累了较为丰富的经验。早在《尚书·说命》中就曾说过：“若药弗眩眩, 厥疾弗廖。”说明先秦时期，人们已经发现了吃了某些药物以后能令人头晕眼花或者昏昏欲睡。长沙马王堆汉墓出土的西汉早期医学帛书《五十二病方》中也记载有“令金伤毋痛”方，即“已饮，有顷不痛。复痛，饮药如数。不痛，毋饮药。”药方中用于止痛的药物是“毒堇”，即乌头，这是医学书籍中用乌头麻醉止痛的最早记载。不仅如此，书中还提及的使用剂量，认识到出现麻醉效果后，就不能再多服用了，因多服则令人死。历史事实也能证明这一点，如西汉宣帝时，宫廷女医淳于衍与大将军霍光的夫人合谋，曾用乌头、附子等药毒杀了许皇后。现存最早的药物著作，东汉时期的《神农本草经》也曾记载“莨菪子”，有“多食令人见鬼狂走”或“多食令人狂走”的效果，莨菪具有致幻和麻醉作用。由此可见，麻沸散并不是当时记载的唯一的麻醉术，麻沸散产生的年代，人们已初步摸索出的使用方法和禁忌。麻沸散的出现不是偶然的，它建立在人们对毒性药物使用经验积累的基础上。

晋唐以后，麻醉种类越来越多，麻醉术得到了提高。唐代蔺道人著《仙授理伤续断秘方》，该书是现存最早的骨伤科专著，书中记载了整骨用：“用大乌头……温酒服下。如未觉，再添二分药, 酒下。”蔺氏的“接骨药”、“定痛丸”配方中也都有乌头的成分。宋代窦材撰《扁鹊心书》，其中有“睡圣散方”，此方由山茄花（即曼陀罗花）、火麻花组成，共为末，每次服3钱，小儿只服1钱，用于艾灸时，人难忍艾火灸痛，服此即昏睡不知痛。这时开始，曼陀罗花作为口服麻醉剂，也被后世临床医家所重视。元代危亦林在《世医得效方》中用 “草乌散，治损伤骨节不归案者，用此麻之，然后用手整顿。”此方所用药物主要是猪牙皂角、木瞥子、紫金皮、川乌、草乌等，并指出如果伤重刺痛手近不得者，追加服用蔓陀罗花，服法是：“诸骨碎骨折出自者，每服三钱，好红酒调下。麻到不识痛处……。”术后，“用盐汤或盐水与服，立醒。”这时，医生已能根据患者体质强弱和耐受性的不同进行追加麻醉，并且意识到术后催促清醒的重要性，使临床麻醉剂的使用进一步完善。明代王肯堂在《证治准绳》中首次使用了局部麻醉术：“川乌、草乌、南星、半夏、川椒为末，用酒调擦。”清代政府刊行的《医宗金鉴》中记载了以蟾酥为主药的“琼酥散”和以乌头为主药的“整骨麻药”等。这些古文献对麻醉的记载，展示了我国古代口服麻醉的发展状况。